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Noticiario Médico

NELFINAVIR

VIRACEF: 250 mg 270 comp PVL 52.300 Roche Registration Limited

Con receta medica. Uso hospitalario.

Grupo terapeútico: JO5A.

Potencial terapeútico: A.

Nelfinavir es un nuevo inhibidor de la proteasa (IP) no peptidico, siendo el cuarto antirretroviral IP que se cornercializa en España. Su estructura química deriva del núcleo de la quinolinocarboxamida

Está indicado en el tratamiento de pacientes infectados por VIH-1 con inmunodeficiencia avanzada o progresiva en combinación con antirretrovirales análogos de nucleósidos.

Actúa como inhibidor potente y selectivo de las proteasas del VIII. Se une a la enzima e impide la división de las poliproteinas dando lugar a partículas virales inmaduras carentes de actividad.

La absorción oral está favorecida con la ingesta de alimentos, alcanzándose la concentración máxima a las 2-4 horas. Se une en un 98 % a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución elevado, lo que sugiere una penetración intensa del nelfinavir en los tejidos. La mayor parte se metaboliza por el citocromo P-450 a un metabolito oxidado que presenta la misma actividad «in vitro» que el fármaco de origen. Más del 80 % de la dosis oral se elimina por heces.

La dosis habitual es de 750 mg cada ocho horas y para niños 20-30 mg/kg, tres veces al día.

Nelfinavir asociado a uno o más inhibidores de la transcriptasa ha demostrado ser eficaz disminuyendo la carga viral y aumentando el número de CD4, manteniéndose estos efectos al menos 24 semanas.En los ensayos realizados, el nelfinavir en monoterapia resultó ser mucho menos eficaz y con unos efectos menos prolongados que en terapia combinada. En el principal ensayo clínico realizado con 297 pacientes VIII-1 seropositivos, la combinación zidovudina + lamivudina (3TC) + nelfinavir se mostró claramente superior a zidovudina + lamivudina en ténninos de disminución de carga viral y aumento de CD4. A las 24 semanas de tratamiento el porcentaje de pacientes con niveles indetectables en plasma de ARN del VIII fue del 81 % en el grupo de la triple terapia con nelfinaviry del 18% en el de zidovudina + lamivudina. No hay ensayos valorando la progresión clínica de la enfermedad, supervivencia e incidencia de infecciones oporttinistas. Aunque faltan estudios comparativos con otms inhibidores, la eficacia clínica del nelfinavir parece similar a la de indinavir y mayor que saquinavir, siendo mejor tolerado que ritonavir.

Al metabolizarse por el citocromo P450 interacciona con fármaeos inductores de dicho sistema enzimáfico como fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, etc. Por la misma razón conviene evitar el tratamiento concomitante con rifampicina. Cuando se administra con rifabutina es necesario ajustar la posología a la mitad de la dosis normal. No se han evidenciado interacciones con derivados nucleósidos. Están además contraindicadas las asociaciones con astemizol, terfenadina, amiodarona, quinidina, midazolam, triazolam, derivados ergóticos y cisaprida.

La mayoría de las reaciones adversas son de carácter leve y sólo en el 4 % de las veces obligan a suspender el tratamiento. La más frecuente es la diarrea moderada que suele remitir con inhibidores de la motilidad (loperamida). También puede dar lugar a aumentos en las transaminasas que a veces se asocia a hepatitis.

COSTE TRATAMIENTO / DIA Dosis (mg) Pesetas

Nelfinavir 2.250 1.743

Saquinavir 2.250 1.594

Indinavir 2.400 1.546

Ritonavir 1.200 1.486

CONCLUSIONES

Nelfinavir es un nuevo inhibidor de la proteasa que aumenta el arsenal terapéutico en el tratamiento combinado del VIH. El perfil de interacciones y efectos adversos parece bastante favorable, siendo esta la principal ventaja frente al resto de los inhibidores de la proteasa que frecuentemente son mal tolerados. De todas formas la posición dentro de su grupo en cuanto a eficacia, toxicidad y resistencias deberá ser establecida en función de nuevos ensayos y experiencia clínica.

BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA

-- Editorial Staff. information System. Micromedex Inc. Denver Colorado. (Vol. 96; 1998). Drug Evaluation Monograph of «Neltinavir».

--P&T Quik Editorial Sta fI. P&TQuik Information Sysfem. Micromedex Inc. Denver, Colorado. (Vol. 96; 1998). Report of «Nelfinavir».

-- Anon. Neltinavir mesyl ate, Viracept(R) tablets and oral rowder sumary basis of approval equivalení. FDA Summars Basis ofApproval 1997.

-- Penv, CM, Benfleld P. Nellinavir. Drugs 1997; 54: 81-87.

-- Anon. More new drugs br HIV and associated infections. Medte~ Drug flier 1997: 39: 14-16

-- Ficha tecnica de la especialidad viracept(R). Ministerio de Sanidad y Consumo (1998).

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