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CERIVASTATINA

CERIVASTATINA: Nombres comerciales:
LIPOBAY 0,1 mg 28 comp. PVP: 4.131 Qofmica Fca. Bayer, 0,2 mg 28 comp. PVP: 5.536 S.A. 0,3 mg 28 comp. PVP: 6.089
LIPOSTEROL 0,1 mg 28 comp. PVP: 4.131 Vita, S.A. 0,2 mg 28 comp. PVP: 5.536 0,3 mg 28 comp. PVP: 6.089 VASLIP 0,1 mg 28 comp. PVP: 4.131 Ferrer Internacional, 0,2 mg 28 comp. PVP: 5.536 S.A. 0.3 mg 28 comp. PVP: 6.089 ZENAS MICRO 0,1 mg 28 comp. PVP: 4.131 Fourrtier, S.A. 0,2 mg 28 comp. PVP: 5.536 n z ..". oQ ,..,..,., nvo. ~ nao Con receta médica. Aportación: 40%. Grupo terapéutico: BO4A. La cerivastatina es otro nuevo inhibidor sintétiCo de la HMG-CoA (3-hidroxi-metil-glutaril-CoA) reductasa, del grupo de las estatinas, siendo el sexto que se comercializa en España. Es la sal sódica de un fluorofenil piridinil sustituido del ácido heptanoico. Su indicación aprobada es el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria (tipo IIa y IIb) en pacientes que no han respondido adecuadamente a la dieta. Como las otras estatinas, actúa como inhibidor competitivo y selectivo sobre la HMG-CoA reductasa hepática, principal responsable de la transformación de HMG-CoA a ácido mevalonico que impide la formación del mismo y, como consecuencia se afecta la biosintesis de colesterol, lo que se traduce en una disminución de los niveles de colesterol total, LDL-colesterol y trigliceridos (TG) y un aumento en los niveles de HDL-colesterol. Estudios «in vitro» han mostrado mayor potencia de la cerivastatina frente a las otras estatinas, pero por el momento en los estudios experimentales este hecho no ha tenido ninguna significación clínica, no habiendo diferencias importantes entre ellas a dosis equivalentes. Se absorbe rápidamente a nivel gastrointestinal alcanzándose la concentración plasmática máxima a las 2-3 horas de su admiriistración oral, no afectándose su biodisponiblidad (60%) por la presencia de alimento. (*) Dirección Gral. de Farmacia y Productos Sanitarios. M° Sarudad y Consumo. Madrid. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (aprox. 99%), se metaboliza a nivel hepático a través del sistema citocromo P450 transformándose en 3 metabolitos farmacológicamente activos. Se excreta principalmente en heces (70%) y algo en orina (30%) con una semivida de eliminación de 2-3 horas. Se administra en dosis única por la noche, siendo la inicial 0,1 mg/día y según respuesta aumentar 0,1 mg/día cada 4 semanas hasta un máximo de 0,3 mg/día. En los ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes con hipercolesterolemia primaria tipo IIa y dieta, la cerivastatina ha resultado ser más eficaz en disminuir los niveles de colesterol (total y LDL) y TG de partida, siendo el grado de reducción dependiente de la dosis. Se han realizado estudios comparativos randomizados frente a otras estatinas (lovastatina y simvastatina) en hipercolesterolemia tipo IIa y frente a gemfibrozilo en hipercolesterolemia tipo IIb. Con la lovastatina se redujeron más los niveles de colesterol total (20% cerivastatina vs 24% lovastatina) y LDL-colesterol (28% cerivastatina vs 33% lovastatina); con la simvastatina se obtuvo mayor reducción de los niveles de LDL-colesterol (27% cerivastatina vs 34% simvastatina). En el caso del gemfibrozilo la reducción en los niveles de trigliceridos fue superior con gemfibrozilo (14,8-20,3% cerivastatina vs 50,3% gemfibrozilo) pero en los niveles de LDL-colesterol fue superior la reducción en el grupo tratado con cerivastatirva (15,1-24,2% cerivastatina vs 7,5% gemfibrozilo). Por el momento no hay estudios comparativos con otras estatinas así como tampoco estudios a muy largo plazo para poder determinar su influencia sobre la morbi-mortalidad de patologías cardiacas. Es un fármaco bien tolerado siendo sus reacciones adversas similares a las de las otras estatinas transitorias y poco frecuentes (incidencia inferior al 5%) entre las que se citan: sinusitis, cefalea, rinitis, tos, insomnio y sintomatología gripal. La elevación de transaminasas, que, ocurre con otras estatinas, es leve y poco frecuente. En los ensayos clínicos se observó una mayor incidencia de miopatía que con lovastatina y simvastati na y una incidencia similar de alteraciones del cristalino. Aunque por el momento no hay descritas interacciones clínicamente significativas, debe utilizarse conprecaución junto a inhibidores o a inductores del citocromo P450. Con la colestiramina debe haber un intervalo de 4 horas. Se encuentra contraindicada en caso de miopatia, insuficiencia hepática o elevación de transaminasas, embarazo, lactancia y niños (debido a la ausencia de experiencia clínica). Debe utilizarse con precaución en casos con antecedentes de alcoholismo 0 enfermedad hepática. COSTE Dosis (mg) Pesetas TRATAMIENTO/DÍA Cerivastatina 0,1-0,3 148-2l7 Lovastatina 20-80 ( 100-149) - (400-474) * Simvastatina 10-40 147-399 (*) Debido a la amplia variabilidad de precios. CONCLUSIONES La cerivastatina es un principio activo con eficacia demostrada en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria y en los estudios comparativos realizados hasta la fecha ha presentado una eficacia ligeramente inferior respecto a otras estatinas. Por otro lado, se desconoce su efecto sobre la morbi-mortalidad en enfermedad cardíaca coronaria debido a la ausencia de estudios a muy largo plazo aunque es de esperar que sea similar a las otras estatinas debido a que presenta igual mecanismo de acción. IiII~LIOGRAFIA RECOMENDADA - DrugdextR~ Editorial Staff. DrugdextR~ Infonnation System. Micromedex Inc. Denver, Colorado. Vol. 98 (1998). Monograph of: Cerivastatine. - P&T QuiktR~ Editorial Staff. P&T Quik~R~ lizfornuuion System. Micromedex Inc. Denver, Colorado. V~I. 9R (1998). Report of «Cerivastatine». - McClellan KJ, Wiseman LR, McTavish D. Cerivastatin. Drugs 1998; 55:415-420. - Anon. Cerivastatin for hypercholesterolemia. Med L,ott Drugs Ther 1998; 40:13-14. - Fichas técnicas de las especialidades LIPoBAv, LIPOSTEROL, VASLIP y ZENAS MICRO. MinlSteriO dc Sanidad y Consumo (1998). La introducción en la clínica de aciclovir supuso un importante avance en el tratamiento antiviriásico, especialmente frente a las infecciones por herpes virus, ya que ha permitido reducir la gravedad de los brotes, así como la importancia de sus secuelas, tanto psicológicas como físicas. Acíclovir supuso, por tanto, el primer fánnaco antiviral con un mecanismo de acción que le permite actuar selectivamente sobre las células infectadas, impidiendo la replicación del ADN viral.

En los últimos anos se han venido desarrollando análogos de aciclovir con un perfil farmacocinético más favorable. Valaciclovir es uno de estos productos de desarrollo, caracterizándose por una mejor biodisponibilidad oral y una vida media más prolongada, manteniendo los niveles de eficacia y tolerancia de aciclovir. Valaciclovir es un profármaco de aciclovir que va a estar especialmente indicado en el tratamiento de la infección por virus herpes simplex y varicella zoster, con una cómoda posología con 2-3 administraciones al día.

Propiedades farmacocinéticas

Valaciclovir se absorbe fácilmente tras su administración por vía oral y va a ser rápidamente metabolizado a nivel hepático para dar lugar al metabolito activo aciclovir, con 10 que prácticamente no se detectan niveles plasmáticos del producto original. Tras la administración de dosis orales de valaciclovir se alcanzan las máximas concentraciones plasmáticas de aciclovir al cabo de 0.8-1.7 horas. La biodisponibilidad oral de valaciclovir es de un 54%, aproximadamente 3 veces superior a la de aciclovir, no afectándose ésta por la administración simultánea de alimentos. Aciclovir se va a eliminar prácticamente sin metabolizar (85%), por vía renal, alcanzando una vida media de eliminación de 2.6-3 horas, si bien sus efectos antiviriásicos son más persistentes gracias a su acumulación intracelular en forma de trifosfato.

Propiedades farmacodinámicas

Para poder ejercer sus efectos antivirales, el aciclovir debe penetrar en las células que han sido infectadas por el virus, donde va a ser fosforilado por la timidina quinasa viral. El trifosfato de aciclovir formado va a inhibir de forma competitiva la ADN polimerasa viral, con lo que se va a impedir la replicación del ADN del virus. Esta acción inhibitoria sobre la ADN polimerasa es bastante selectiva para las células infectadas por virus herpes, mostrando una actividad insignificante en células no infectadas o infectadas por otros virus como vaccinia o adenovirus. También es selectiva la fosforilación de aciclovir, ya que éste penetra en todas las células pero sólo va a ser fosforilado en las células infectadas. Esta rápida fosforilación de aciclovir va a favorecer la acumulación de trifosfato de aciclovir, alcanzándose concentraciones de éste de hasta 40 veces las encontradas en células no infectadas.

Eficacia clínica

Diversos ensayos comparativos han evaluado la eficacia de valaciclovir frente a la infección por herpes zoster y herpes genital en pacientes inmunocompetentes. En estos ensayos, el tratamiento antiviral se inició en menos de 72 horas tras el diagnóstico de infección herpética. En los ensayos clínicos realizados en pacientes infectados por herpes zoster, en los que se ha incluido a más de 1.500 pacientes, se ha observado que el tratamiento con valaciclovir (1000 mg, 3 veces/día durante 7 días) produjo un rápido alivio del dolor que acompafia a la erupción vesicular. También se ha mostrado efectivo en reducir la neuralgia postherpética, así como en pacientes que sufrían herpes oftálmico. Comparativamente con aciclovir, ambos tratamientos mostraron una eficacia similar en cuanto a la cicatrización del exantema.

Se han realizado igualmente diversos ensayos clínicos en pacientes afectos de herpes genital (primer episodio o recurrente). En estos estudios (con más de 3.000 pacientes), la administración de valaciclovir a dosis de 500-1000 mg, 3 veces/día aceleró la resolución de toda la sintomatología. Una vez solucionada la fase aguda, la administración de 500 mg/día de valaciclovir se ha mostrado como una terapia eficaz para reducir la recurrencia de las lesiones en pacientes con herpes genital recidivante. En estos estudios, la administración de valaciclovir retrasó la aparición de la primera recurrencia en hasta un 85% de los pacientes tratados.

Algunos datos preliminares sugieren que valaciclovir podría resultar también de utilidad en pacientes inmunodeprimidos (SIDA, trasplantes) con infecciones por citomegalovirus, si bien estos prometedores resultados precisan de más ensayos clínicos que confirmen la eficacia de valaciclovir en estas indicaciones.

Efectos adversos

En los diferentes ensayos clínicos realizados hasta la fecha, valaciclovir se ha mostrado como un fármaco bien tolerado, mostrando un perfil de efectos adversos similar al de aciclovir. Los principales efectos adversos observados fueron náuseas, cefaleas, vómitos y diarrea, siendo éstos generalmente de carácter leve y con una incidencia similar a la observada en los grupos placebo.

Posología

La dosis recomendada de valaciclovir para el tratamiento de las infecciones por virus herpes zoster en pacientes inmunocompetentes es de 1000 mg, 3 veces/día, durante 7 días. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible tras la aparición de los primeros signos de infección y, en cualquier caso, siempre dentro de las primeras 72 horas tras la aparición de la erupción.

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